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KAIST用可见光连续流平台从呋喃合成药物骨架,日产超1克

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研究研究

韩国科学技术院(KAIST)化学系团队在JACS Au发表论文称,其可见光连续流反应器连续运行8小时分离出383毫克N-甲基吡咯,相当于日产1克以上。KAIST于10月18日表示,该系统把备料机器人、泵、光反应器和分析设备连成一条无人合成线。

韩国科学技术院(KAIST)化学系朴允洙(Yoonsu Park)教授团队在一根细管中用蓝光把廉价的呋喃转化为N-甲基吡咯,这是许多药物分子中的常见骨架。据该团队8月7日在美国化学会期刊JACS Au在线发表的论文,系统连续运行8小时得到383毫克产物,折合日产1克以上。

据韩国行业媒体《机器人新闻》报道,KAIST于10月18日将这项成果作为新药研发用无人合成平台对外发布。截至MEKAWIRE查询时,KAIST新闻网站尚未刊出该新闻稿,下文关于机器人设备的描述来自该媒体报道,未经KAIST页面证实。

一步完成原本两步的反应

论文指出,传统做法是先合成吡咯,再给氮原子加上甲基,而游离吡咯不稳定,甲基化通常需要碘甲烷等有毒试剂和强碱。KAIST团队用光催化剂把呋喃环中的氧原子直接换成带甲基的氮,即单原子编辑,以甲基氯化铵为氮源。第一代催化剂只会氧化呋喃而得不到目标产物,新设计的PC2和PC3解决了这一问题:两个低产率底物的产率从35%和42%提高到81%和75%。

连续流带来的速度

改为连续流后,反应在室温下进行,停留时间不足3小时,比此前的间歇工艺快近一个数量级,模型化合物分离产率85%。反应器为开源3D打印设计,管长1.8米、内径0.75毫米、体积0.795毫升,以456纳米光照射,并联两条以上流路提高通量。据《机器人新闻》报道,该方法已用于20多种呋喃类化合物。

KAIST furan-to-pyrrole flow synthesis: reported figures
  • Continuous run
    Value
    8 h, 383 mg isolated
  • Daily productivity
    Value
    more than 1 g (paper); about 1.15 g if the 8-hour rate holds (MEKAWIRE)
  • Residence time
    Value
    under 3 h (model compound), 85% yield
  • Low-yield substrates
    Value
    35% to 81%, 42% to 75% (PC1 to PC3)
  • Reactor
    Value
    1.8 m tube, 0.75 mm bore, 0.795 mL, 456 nm

Source: Byeon et al., JACS Au (2026). MEKAWIRE daily figure = 383 mg / 8 h x 24 h.

截至 2026年10月18日

MEKAWIRE 分析

这里的机器人更像管路而非人形机器人,关键在于光反应在管内变得可量化、可复现,这是自主化学实验室的前提。

MEKAWIRE测算,8小时383毫克即每小时约48毫克,若速率不变,24小时约1.15克,与论文“日产超1克”一致。但日产1克只适合药物化学筛选库,离生产规模很远,且论文主体是反应与催化剂,机器人集成主要见于KAIST的宣传材料。

后续关注

KAIST是否在官网公布设备细节,资助该研究的InnoCORE AI-CRED新药项目是否把AI分子设计与这条产线结合,以及光催化剂是否获得产业授权。

这条消息是利好还是利空?

 

要点
Paper
JACS Au, online Aug 7, 2026, DOI 10.1021/jacsau.6c01035
Yield
85% isolated on the model compound in flow; residence time under 3 h
Funding
Ministry of Science and ICT, InnoCORE AI-CRED programme
Reactor
3D-printed, 1.8 m x 0.75 mm tube, 0.795 mL, 456 nm light
Scale-up
383 mg in 8 h continuous flow, more than 1 g per day (paper)
Institution
KAIST Department of Chemistry (Prof. Yoonsu Park)
Catalyst gain
35% and 42% to 81% and 75% on low-yield substrates (PC1 to PC3)
Robotics claim
Robot, pumps, reactor and analysis linked into one line (KAIST via irobotnews, Oct 18; not on KAIST site yet)
来源
MEKAWIRE 情报版
  1. 01

    为何重要

    Self-driving labs need reactions that behave the same every time. Photochemistry in flow gives numeric, reproducible conditions, which is why groups pairing synthesis robots with AI design push it.

  2. 02

    后续看点

    KAIST release on news.kaist.ac.kr with hardware details; InnoCORE AI-CRED follow-up papers pairing AI design with this line; any licensing of PC2 or PC3.

  3. 03

    分析师观点

    A research result, not a product. The commercial question is whether the photocatalysts and the integrated line move into Korean pharma or contract manufacturers; nothing in the paper says so.